Час
проктологии
Научно-информационный проект для терапевтов,
хирургов и гинекологов
хирургов и гинекологов
Топические препараты для лечения геморроя:
как сделать правильный выбор
как сделать правильный выбор
Для консервативной терапии геморроя применяют широкий арсенал
лекарственных средств, в состав которых входят различные активные компоненты. Почему важно обращать
внимание на состав топических антигеморроидальных препаратов — отвечаем в нашей статье.
Материал подготовлен на основе лекции Духанина А. С. д.м.н., профессора
кафедры молекулярной фармакологии и радиобиологии им. академика П. В. Сергеева РНИМУ им. Н. И. Пирогова
Релиф® с фенилэрином: свечи и мазь
При геморрое наблюдается дисбаланс между вазодилатирующими и
вазоконстрикторными медиаторами. Это ведет к нарушению механизмов регуляции тонуса сосудистой стенки,
запуская порочный круг:
Повышение проницаемости сосудов
Стимуляция миграции лейкоцитов
Снижение тонуса мышечной стенки сосуда
Адреномиметики — это вещества, которые стимулируют адренорецепторы.
Спектр активности адреномиметиков широкий, однако в контексте лечения геморроя интерес представляет
действие на сосуды — на α1-адренорецепторы, плотность которых в геморроидальных сплетениях
наивысшая5.
Какими же свойствами должен обладать адреномиметик
для местного применения при геморрое?
для местного применения при геморрое?
Во-первых, обладать избирательностью действия в отношении
α1-адренорецепторов
Во-вторых, действовать длительно, чтобы снизить кратность
применения препарата
В-третьих, хорошо проникать через слизистую
геморроидального сплетения
Данными свойствами обладает фенилэфрин — селективный агонист
α1-адренорецепторов
Отсутствие одной гидроксильной
группы в молекуле фенилэфрина:
группы в молекуле фенилэфрина:
длительность действия, за счет повышения устойчивости
к метаболизму
липофильность, благодаря чему он быстро проникает в
слизистую геморроидального узла
Фенилэфрин проявляет ургентное гемостатическое, противоотечное и
противозудное действие
Следовательно, Релиф®, в состав которого входит фенилэфрин,
может применяться длительно при хроническом геморрое с преобладанием9,23:
кровоточивости
отека
зуда
Релиф® с фенилэфрином представлен в форме мази и свечей:
Нормализует соотношение между притоком и оттоком
крови к геморроидальным узлам6,23
Уменьшает кровоточивость за счет сосудосуживающего
действия7,8
Уменьшает отечность и зуд9,10
Подробнее о составе и способе применения Вы можете
узнать в общей характеристике лекарственного препарата
Релиф® Адванс с бензокаином: свечи и мазь
Бензокаин – особая молекула, у которой
отсутствует аминогруппа и, следовательно, положительный заряд
Это отличие определяет уникальный механизм действия
анестетика бензокаина
В отличии от большинства молекул-анестетиков, которые
блокируют Na+-канал на уровне внутренней поверхности мембраны, бензокаин, будучи липофильным
незаряженным соединением, блокирует Na+-канал в толще мембраны1.
Благодаря этой особенности бензокаин обладает профилактическим
свойством, т.к. эффективно препятствует активации Na+-канала
Из этого можно сделать вывод, что Релиф® Адванс, в состав
которого входит бензокаин, может применяться длительно при2:
хроническом геморрое с преобладанием болевого синдрома
после проктологических операций
при проведении диагностических манипуляций
Релиф® Адванс с бензокаином представлен в форме мази и свечей:
Быстрое обезболивающее свойство: 1-3
минуты3
Благоприятный профиль безопасности4
Не всасывается в кровь2
Подробнее о составе и способе применения Вы можете
ознакомиться в инструкции
Релиф® Ультра: особенность комбинации гидрокортизона и цинка
сульфата
Другая комбинация активных компонентов – это ГКС и цинка сульфат, оказывающий вяжущее, подсушивающее и местное противовоспалительное действие6.
Активные молекулы природного происхождения, гидрокортизон и цинк оказывают плейотропные множественные эффекты, необходимые для6,21:
- снятия воспаления;
- регенерации и заживления биологических тканей.
Следовательно, свечи Релиф® Ультра с гидрокортизоном и цинком
сульфатом можно применять при хроническом геморрое с преобладанием21:
воспалительных явлений
зуда
Таким образом, свечи Релиф® Ультра благодаря особой фармацевтической композиции гидрокортизона и цинка создают условия для:
восстановления слизистой анального канала
противодействия анальному зуду, сопровождающего
экземы и дерматит перианальной области
Подробнее о составе и способе применения Вы можете
узнать в общей характеристике лекарственного препарата
Масло какао — основа свечей из широкой линейки препаратов Релиф®
Масло какао, как вспомогательный компонент суппозиториев из линейки
Релиф® — это «коктейль» натуральных триглицеридов и жирных кислот (строительных компонентов
слизистых оболочек и кожи).
- Не вступает во взаимодействие с активными компонентами4,22
- Быстро высвобождает активные компоненты при расплавлении4,22
- Обладает обволакивающим и смягчающим действием4
- Обеспечивает плавление при температуре тела в течение 4 минут4,22
Релиф® Про: особенность комбинации лидокаина и флуокортолона пивалата
В состав комбинированных топических лекарственных препаратов
для лечения геморроидальной болезни могут входить противовоспалительные компоненты, например
глюкокортикостероиды (ГКС). Такие препараты должны иметь баланс между силой действия и безопасностью. Это
достигается путем некоторых модификаций11.
Повышение эффективности ГКС достигается с помощью модернизации
молекулы – т.е. присоединения атома галогена (фтора), метильного радикала (-СН3), и остатка
органической кислоты (-пивалата)12.
Сродство к
рецепторам ГКС;
рецепторам ГКС;
Липофильность
и проницаемость тканевых
и клеточных барьеров;
и проницаемость тканевых
и клеточных барьеров;
Устойчивость к
метаболизму.
метаболизму.
Благодаря таким химическим преобразованиям флуокортолона пивалат
обладает длительным и сильным противовоспалительным действием
Для повышения безопасности молекулы используется так
называемый «инжиниринг молекулы», который позволяет добиться отложенного старта активации12.
Флуокортолона пивалат является пролекарством. Его
активация происходит в очаге воспаления под действием ферментов эстераз. Они помогают отщепить
остаток пивалата с образованием активного метаболита – флуокрталона13.
Флуокортолона пивалат применяют в виде неактивного пролекарства,
что снижает риск резорбтивного действия и повышает безопасность терапии
ГКС — самые эффективные из известных лекарственных средств с противовоспалительной активностью. Они действуют на все фазы воспаления и на различные типы воспалительной реакции.
Учитывая, что ГКС регулируют активность про- и противовоспалительных белков на геномном уровне, их действие развивается не сразу. В среднем спустя 2 часа после применения, но имеет продолжительный характер (8–36 ч в зависимости от препарата)14-16.
Рациональна комбинация ГКС и местного анестетика
Лидокаин — это быстрый анестетик17, который предупреждает генерацию и проведение нервных импульсов.
Это достигается путем блокады активированных (открытых) Na+-каналов на уровне внутренней поверхности мембраны, тем самым препятствуя входу Na+ в клетку. Данный механизм лежит в способности лидокаина при нанесении подавлять болезненные ощущения и зуд1.
Результат комбинации анестетика лидокаина и сильного
стероида флуокортолона пивалата в одном препарате — это получение быстрого и пролонгированного
действия18,19
Из этого можно сделать вывод, что Релиф® Про с лидокаином и
флуокортолоном пивалатом может применяться при остром геморрое с преобладанием20:
боли
отека
жжения
зуда
Релиф® Про с лидокаином и флуокортолоном пивалатом*
Подробнее о составе и способе применения Вы можете
узнать в общей характеристике лекарственного препарата
Выбор топического препарата для лечения геморроя из линейки Релиф®
Разнообразие топических лекарственных препаратов для лечения геморроя
позволяет выбрать оптимальное средство в каждом конкретном случае в зависимости от стадии и клинической
картины заболевания6,10.
Хронический геморрой
Релиф®9
Преобладание кровоточивости и отека23
Релиф® Адванс2
Преобладание боли
Релиф® Ультра21
Преобладание воспалительных явлений и зуда
Острый геморрой
Релиф® Про20
Преобладание выраженного воспаления и боли
Все препараты включены в клинические рекомендации ассоциации
колопроктологов РФ24
Список литературы:
* Под быстрым подразумевается развитие эффекта в течение минут/часов, под пролонгированным – дней/недель. График является условным отображением действия Релиф® Про и его отдельных компонентов, основанных на данных фармакинетических и клинических исследований.
- Харкевич Д. А. Фармакология : учебник / Д. А. Харкевич. – 11-е изд. , испр. и доп. – Москва : ГЭОТАР –Медиа, 2015. – 760 с.
- Инструкция по медицинскому применению препарата Релиф® Адванс суппозитории ректальные (П N014500/01) и мазь для ректального и наружного применения (ЛС-001101);
- Гивировская Н. Е. Принципы и возможности консервативного лечения геморроя у беременных. РМЖ. 2010; 18(9): 1772-1775.
- Мудров А. А. Использование препаратов фармакологического ряда «Релиф®» в лечении больных проктологического профиля. Хирургия. 2010; 2: 50-54.
- Люлльман Х., Мор К., Хайн Л. Фармакология: атлас. Пер. с англ. под ред. А. А. Свистунова; науч. ред. В. Н. Чубарев. – М.: Практическая медицина, 2018. – 373с.
- Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. Под общей редакцией А. Г. Гилмана, редакторы Дж. Хардман и Л. Лимберд. Пер. с англ. – М., Практика,2006. – 1648 с., 223 табл., 319 илл.
- Lohsiriwat V. Hemorrhoids: from basic pathophysiology to clinical management. World J Gastroenterol. 2012; 18(17): 2009-2017.
- Carucci D. J., Pearce R. S., Innes D. J., Rodeheaver G. T., Kenney J. G., Edlich R. F. Evaluation of hemostatic agents for skin graft donor sites. The Journal of Burn Care & Rehabilitation. 1984; 5(4): 321-323.
- Общая характеристика лекарственного препарата Релиф®.
- Клинические рекомендации. Колопроктология / под ред. Ю. А. Шелыгина. – М. : ГЭОТАР-Медиа, 2015. – 528 с. : ил.
- Trangsrud A. J., Whitaker A. L., Small R. E. Intranasal corticosteroids for allergic rhinitis. Pharmacotherapy 2002; 22: 1458-1467.
- Bikowski J., Pillai R., Shroot B. The position not the presence of the halogen in corticosteroids influences potency and side effects. J Drugs Dermatol. 2006; 5(2): 125-130.
- Lorenz, B. (1992). Fluocortolon — das klassische Glukokortikoid. In: Fehm, H.L., Lorenz, B. (eds) Glukokortikoide bei ausgewählten Indikationen. Vieweg+TeubnerVerlag, Wiesbaden.
- He Y., Yi W., Suino-Powell K., Tolbert W. D., Tang X., Yang J., Yang H., Shi J., Hou L., Jiang H., Melcher K., Xu H. E. Structures and mechanism for the design of highlypotent glucocorticoids. Cell Res. 2014; 24(6): 713- 726.
- Brunton L. L., Chabner B. A., eds. Goodman and Gilman’s the pharmacological basis of therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill; 2011.
- Stahn C., Buttgereit F. Genomic and nongenomic effects of glucocorticoids. Nat Clin Pract Rheumatol. 2008; 4(10): 525-533.
- Лидокаин относится к местным анестетикам быстрого действия, согласно классификации Covino B.G. Pharmacology of local anaesthetic agents. Br J Anaesth.1986; 58(7): 701-716. На основании сравнительных характеристик анестетиков константа диссоциации (рКа)/скорость блокирования нервной проводимости(мин.): лидокаин (7,7/6), бупивакаин (8,1/10), аметокаин (8,5/16), прокаин (8,9/20).
- Zimmermann J., Schlegelmilch R., Mazur D., Seiler D., Vens-Cappell B. Proof of systemic safety of a lidocaine ointment in the treatment of patients with anorectalpain. Arzneimittelforschung. 2007; 57(1): 12-19.
- Abramowitz L., Weyandt G. H., Havlickova B., Matsuda Y., et al. The diagnosis and management of haemorrhoidal disease from a global perspective. Alimentary pharmacology & therapeutics. 2010; 31: 1-58.
- Общая характеристика лекарственного препарата Релиф® Про.
- Общая характеристика лекарственного препарата Релиф® Ультра.
- Thomas WH., McCormack R. The drug release characteristics of various rectal suppositories as determined by specific ion electrodes. J Pharm Pharmacol. 1971; 23(7): 490-494.
- Клинические рекомендации. Геморрой. ID 178. 2020.
- Шелыгин Ю. А., Фролов С. А., Титов А. Ю., Благодарный Л. А., Васильев С. В., Веселов А. В., Григорьев Е. Г., Кашников В. Н., Костарев И. В., Костенко Н. В., Кузьминов А. М. Клинические рекомендации ассоциации колопроктологов России по диагностике и лечению геморроя. Колопроктология. 2019; 18(1 (67)): 7-38.
CH-20240910-39
Смотреть больше по теме «геморрой»
Нам надо поговорить о кожном зуде: гастроэнтеролог, проктолог, дерматолог
Делимся с Вами последними новостями в мире экспертов!
В рамках данного вебинара эксперты в области гастроэнтерологии,
проктологии и дерматологии поделятся опытом.
Консервативная терапия геморроя — хитрости от проктолога для терапевтов
Не упустите возможность обрести новые знания и перенять опыт лечения с геморроем от ведущего специалиста Маркарьян Д.Р., к.м.н., врач-колопроктолог в серии коротких видео-ответов.
Пациент с геморроем: чья зона ответственности?
Видеодискуссия терапевта и хирурга, в которой решается извечный спор: кто из них и до какого момента ведет пациента с геморроем?
Нажмите, чтобы получить краткое содержание статьи – ИИ выделит ключевые факты и выводы за секунды!